Substanta activa : fulvestrant |
Denumiri comerciale : Faslodex |
Fulvestrant este un puternic antagonist selectiv de receptori estorgenici. Isi manifesta actiunea in corp, nu prin opriea productiei de estrogen, ci prin impiedicarea acestuia de a isi manifesta proprietatile. Face asta prin legarea de receptorii estrogenici, intr-o maniera competitiva, facandu-i indisponibili pentru estrogenul care circula liber in sange. Acest fel de a actiona il face foarte similar cu Nolvadexul si cu Clomidul, cu deosebirea ca fulvestrant nu are proprietati mixte agoniste/atagoniste. Este un antagonist al receptorilor estrogenici pur. Acest preparat este si primul injectabil de tip antagonist, care a atras atentia culturistilor si sportivilor. Desi nu este des folosit, poate inlatura cu succes efectele negative cauzate de estrogen, intr-o cura de steroizi anabolizanti si androgeni. Aceste efecte secundare sunt ginecomastia, acumularea de grasime si acumularea de apa in tesuturi.
Faslodex este un foarte puternic antiestrogen, mult mai puternic decat Nolvadex sau Clomid. Desi tinta sa sunt receptorii de estrogen, poate crea in organism un mediu estrogenic foarte scazut, comparabil cu inhibitorii de aromatizare. Intr-un studiu s-a aratat ca este la fel de eficient in combaterea cancerului mamar ca si Arimidexul.
Fulvestrantul nu trece in creier, asa ca are efecte secundare neuronale mai scazute. Aceste efecte sunt valuri de caldura, modificari ale dispozitiei si energie scazuta.
Faslodex a fost pus pe piata in 2002, fiind vandut in multe tari. Se gaseste ambalat in seringi pre-umplute, cu o concentratie de 50 mg/ml de fulvestrant, fie o seringa de 5 ml, fie doua de cate 2.5 ml fiecare. Produsul se pastreaza refrigerat.
Cele mai des intanlite efecte secundare ale fulvestrantului sunt dereglari gastorintestinale precum greata, voma, constipatie, dureri abdominale si diaree. Alte efecte secundare comune sunt dureri de cap, de spate, si dureri in gat. Efecte secundare mai rar intanlite sunt iritatii, slabiciunea, iritarea tractului urinar, dureri musculare, cresterea enzimelor ficatului. De asemenea, poate aparea si iritare la locul injectiei. Administrarea de catre sportivi cu scopul de a reduce efectele estrogene ale steroizilor, poate creste riscul de boli cardiovasculare, prin blocarea efectelor benefice pe care estrogenul le are asupra colesterolului bun.
Administrarea se face prin injectie intramusculara, doza fiind de 250 mg pe luna, fie printr-o singura inejctie de 5 ml, sau prin doua de 2.5 ml. Administrarea redusa (o data, maxim de doua ori pe luna in cazul seringilor de 2.5 ml) este un avantaj al acestui antiestrogen.
Este un produs extrem de scump, cu putine sanse de a se gasi pe piata neagra.
Referinte