Lentaron Depot

Formestan este un puternic inhibitor steroidic al aromatazei (inhibitor al biosintezei estregenilor). Este vandut de firma Novartis, sub denumirea de Lentaron Depot. Structural este un derivat al androstenedionului, diferenta fata de acest cunoscut prohormon fiind adaugarea unui grup 4-hidorxil. Acest grup, este responsabil de atasarea ireversibila dintre moleculele de formestan si aromataza (enzima responsabila de transformarea testosteronului in estrogen), atunci cand vin in contact. Asta inseamna ca formestan se va lega de enzima, si nu se va mai desparti de ea niciodata, astfel dezacativand-o. Enzima trebuie inlocuita prin uzura, inainte ca organismul sa isi poata recapata capabilitatea de sinteza a estrogenului. Din cauza acestui proces formestan este clasificat si ca un inhibitor al aromatazei sinucigas, pentru ca se sacrifica pentru blocarea estrogenului. 

Datorita potentei sale in suprimarea estrogenului, a fost folosit in multe tari pentru combaterea cancerului de san la femei. Este folosit ca o a doua linie de aparare, dupa tamoxifen. Nu este folosit ca prima optiune pentru ca nu a produs un raspuns poztiv in randul pacientilor, la fel de mare ca si tamoxifenul. 

Lentaron depot, o forma injectabila a formestanului, se administreaza de regula in doze de 250 - 500 mg, o data la doua saptamani (asta produce efecte maxime in randul majoritatii pacientilor cat si in cazul culturistilor). Aceleasi efecte se pot obtine si cu varianta orala a acestui produs, dar datorita biovalabilitatii scazute (absortie scazuta) este nevoie de doze mult mai mari, de 250 mg pe zi. 

In S.U.A. varianta orala a acestui antiestrogen este vanduta fara prescriptie medicala, pentru ca este o substanta care apare in mod spontan in natura. 

In ceea ce priveste puterea acestui medicament, nu este la fel de mare ca cea a antiestrogenilor de generatie a 3-a, precum Arimidex sau Femera. De exemplu, un studiu a aratat o suprimare a estrogenului de 79% dupa o cura de 4 saptamani de Arimidex (1 mg pe zi), si de 58% dupa 4 saptamani de injectii intramusculare cu Lentaron Depot (250 mg la doua saptamani). 

Dar in comparatie cu antiestrogenii mai vechi, modulatori selectivi de receptori estrogenici, ca Nolvadex sau Clomid, este net superior. 

Trebuie tinut cont ca exista si dezavantaje in a folosi un inhibitor de aromatizare, fata de Nolvadex sau Clomid, cel mai mare fiind modificarea colesterolului seric total (cresc colesterolul rau, si il scad pe cel bun, fata de cei doi antiestrogeni mai vechi, care fac opusul). 

Dar pentru cineva care cauta acel aspect uscat si foarte bine separat, cand se doreste definirea, tamoxifenul nu va reusi sa se ridice la fel de mult la asteptari ca formestan. Asa ca, se poate concluziona de aici ca formestanul este recomandat numai cand se doreste o astfel de definire. Daca se vrea doar prevenirea efectelor secundare precum ginecomastia si retentia excesiva de apa, este recomandata folosirea Nolvadexului, acesta fiind mai sigur in ceea ce priveste nivelele colesterolului.

Referinte