| Denumiri comerciale: Cardarine, Endurobol |
GW-501516 este un modulator metabolic, un agonist care actioneaza asupra PPARδ - activarea receptorilor proliferatori ai peroxizomilor. Activeaza aceleasi cai ca si exercitiile fizice, precum PPARδ si PPARδ-AMP - proteinkinaza adenozin monofosfat. A fost cercetat pentru un potential tratament la obezitate, diabet si boli cardiace.
GW-50156 regleaza metabolismul grasimilor printr-o serie de cai diferite care includ si imitarea efectelor exercitiilor fizice. Retine si glicogenul in muschii scheletici, crescand numarul de celule satelit. Aceasta schimbare in metabolism presupune arderea mai multor grasimi si schimbarea sursei preferate de energie de la carbohidrati (si eventual proteine) la grasimi. Este si principalul motiv pentru care este vazut ca un potential tratament pentru diabet.
GW-50156 poate creste si masa musculara, prin crearea de noi celule satelit (celulele stem musculare) si sensibilizeaza muschii la glucoza, asta fara a afecta depozitele de grasimi. Se pare ca GW-50156 poate creste si colesterolul bun (HDL), cu pana la 79%. Este un lucru foarte important in lumea culturismului, unde steroizii anabolizanti si androgeni sunt folositi perioade foarte mari de timp, ceea ce duce la scaderea drastica a acestui tip de colesterol, si la cresterea colesterolului rau, LDL.
In ceea ce priveste proprietatile sale de ardere a grasimilor, GW-50156 merge chiar mai departe de atat. Se pare ca are proprietati anti-obezitate, chiar si atunci cand se urmeaza o dieta total neadecvata. Cu alte cuvinte, ofera protectie la ingrasare.
Dar cu toate acestea, este utilizat cel mai des pentru capacitatea sa de a creste anduranta musculara. Legandu-se de PPARδ recruteaza si coactivatorul PGC-1a. Compelxul PPARδ/PGC-1a activeaza expresia proteinelor implicate in crearea si folosirea energiei. Mai mult, creste si mobilizarea acizilor grasi in muschii scheletici. Proprietatile sale de crestere a anduratei se manifesta la capacitate maxima atunci cand este folosit in combinatie cu o alta substanta, numita AICAR, cu care are o relatie sinergetica.
Deja a fost depistat la ciclistii de performanta, si se vorbeste ca in viitor va inlocui EPO. A fost deja inclus pe lista substantelor antidoping.
Modul de administrare este prin picaturi, folosind de obicei seringi orale. Practic se bea, dar este nevoie de masurarea cu o seringa pentru a determina doza exacta. Vorbind de doza, de regula este curpinsa intre 20 mg si 40 mg pe zi. Se ia jumatate din cantitate dimineata si jumatate din cantitate la 12 ore dupa. Un ciclu dureaza 30-60 de zile.
Pana acum toate suna bune si frumoase, si in ceea ce priveste pefromanta sportiva, GW-501516 si-a demonstrat eficienta. Dar, firma care il dezvolta, l-a scos din cadrul cercetarilor si a renuntat la a-l transforma intr-un viitor medicament, dupa ce a constatat unele caracteristici foarte toxice ale GW-50151. Cel mai ingrijorator este faptul ca la testele pe sobolani a dus la dezvoltarea cancerului, avand proprietati cancerigene ridicate.
In afara de acest efect secundar major, nu apar alte simptome. Din pacate, chiar daca are atat de multe beneficii, singurul sau efect secundar este mult prea mare pentru a risca, mai ales daca se foloseste pe termen lung. Exista si studii care combat opinia ca are proprietati cancerigene, si care sustin ca dozele folosite pe sobolani sunt mult prea ridicate, si nu sunt relevante pentru oameni.
Dar ramane faptul ca cercetarile au fost intrerupe chiar de compania producatoare, si riscul de cancer este in cele din urma unul real.
Sportivii il folosesc in doua scopuri: primul este cresterea andurantei, caz in care si doze de doar 10 mg pe zi isi dovedesc eficienta.
A doua intrebuintare este arderea grasimilor. Cum poate arde grasimi si proteja masa musculara in acelasi timp, este foarte apreciat din acest punct de vedere. In acest caz dozele trebuie sa fie de cel putin 20 mg/zi.
Referinte